Orlistat 120mg
Orlistate 120mg
Propriedades
Orlistat é um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino, acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de emagrecimento. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. Orlistat não é considerado um supressor do apetite, pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura.
Mecanismo de ação Orlistat é um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os triacilgliceróis (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção (Taylor, 2010). Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis. Por ação do Orlistat sobre as lipases, mais de 30% das gorduras ingeridas na alimentação atravessam o tubo digestivo sem ser digeridas nem absorvidas. Deste modo, o organismo não pode transformar estas calorias em excesso em tecido adiposo de reserva. Sendo assim, não é necessária a absorção sistêmica do fármaco para que exerça sua atividade. A absorção gastrintestinal deste agente é muito baixa após administração por via oral e, 8 horas após, já não é detectado no plasma. O volume de distribuição e a farmacocinética são difíceis de determinar; detectou-se uma elevada ligação protéica (>99%), principalmente com as lipoproteínas plasmáticas.
Sua bio-transformação metabólica é realizada na parede gastrintestinal; identificaram-se dois metabólitos principais: M1 e M3 que são praticamente desprovidos de ação inibitória sobre as lipases (1000 a 2500 vezes menos potentes que o Orlistat). A principal via de eliminação do fármaco é a fecal (97% da dose administrada) e a maior parte (83%) é feita sem modificações; eliminação renal do fármaco e dos seus metabólitos é mínima.
MODO DE USO: TOMAR 1 CÁPSULA ANTES DO ALMOÇO E JANTAR.